Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Adler M, Buckman B, Bryant J, Chang Z, Chu K, Emayan K, Hrvatin P, Islam I, Morser J, Sukovich D, West C, Yuan S, Whitlow M.
Дата:2008 год, январь.

Structures of potent selective peptide mimetics bound to carboxypeptidase B.

  автоматический перевод
This article reports the crystal structures of inhibitors of the functional form of thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor (TAFIa). In vivo experiments indicate that selective inhibitors of TAFIa would be useful in the treatment of heart attacks. Since TAFIa rapidly degrades in solution, the homologous protein porcine pancreatic carboxypeptidase B (pp-CpB) was used in these crystallography studies. Both TAFIa and pp-CpB are zinc-based exopeptidases that are specific for basic residues. The final development candidate, BX 528, is a potent inhibitor of TAFIa (2 nM) and has almost no measurable effect on the major selectivity target, carboxypeptidase N. BX 528 was designed to mimic the tripeptide Phe-Val-Lys. A sulfonamide replaces the Phe-Val amide bond and a phosphinate connects the Val and Lys groups. The phosphinate also chelates the active-site zinc. The electrostatic interactions with the protein mimic those of the natural substrate. The primary amine in BX 528 forms a salt bridge to Asp255 at the base of the S1' pocket. The carboxylic acid interacts with Arg145 and the sulfonamide is hydrogen bonded to Arg71. Isopropyl and phenyl groups replace the side chains of Val and Phe, respectively. A series of structures are presented here that illustrate the evolution of BX 528 from thiol-based inhibitors that mimic a free C-terminal arginine. The first step in development was the replacement of the thiol with a phosphinate. This caused a precipitous drop in binding affinity. Potency was reclaimed by extending the inhibitors into the downstream binding sites for the natural substrate.   Эта статья сообщает кристально структур ингибиторы функциональной форме тромбин-activatable ингибитор фибринолиза (TAFIa). В живом эксперименты свидетельствуют о том, что избирательный ингибиторы TAFIa бы быть полезным при лечении сердечных приступов. С TAFIa быстро снижает в растворе, в гомологичных белков свинину поджелудочной carboxypeptidase B (С.-CpB) был использован в этих исследованиях кристаллографии. Оба TAFIa и С.-CpB являются цинк-exopeptidases основе, которые являются характерными для основных остатков. Окончательный развития кандидата, BX 528, является мощным ингибитором TAFIa (2 нМ), и практически не поддающихся оценке воздействия на основные целевые избирательности, carboxypeptidase Н. BX 528 был разработан для имитации tripeptide Phe-Валь-Лис. А sulfonamide заменяет Phe-Валь амид облигаций и phosphinate соединяет Валь и Лис групп. В phosphinate также хелатов активно-сайт цинка. В электростатического взаимодействия с белок имитируют те из природного субстрата. Основная амина в BX 528 образует соли моста до Asp255 на основе положений S1 "кармана. В карбоновой кислоты взаимодействует с Arg145 и sulfonamide является водород, приклеенная к Arg71. Изопропиловый и фенильных групп вместо боковых цепей Вал и Phe, соответственно. Целый ряд структур представлены здесь, чтобы проиллюстрировать эволюцию BX 528 от тиол основе ингибиторов, которые имитируют свободное C-терминала аргинина. Первым шагом в процессе развития является замена на тиол с phosphinate. Это вызвало стремительное падение аффинностью. Потенция является утилизация путем расширения ингибиторов в нижнем сайты связывания на природный субстрат.

к списку статей за 2008 год (en)

в библиотеку