Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Gaertner H, Offord R, Botti P, Kuenzi G, Hartley O.
Дата:2008 год, январь.

Semisynthetic Analogues of PSC-RANTES, a Potent Anti-HIV Protein.

  автоматический перевод
New HIV prevention methods are needed, and among those currently being explored are "microbicides", substances applied topically to prevent HIV acquisition during sexual intercourse. The chemokine analogue PSC-RANTES ( N (alpha)( n-nonanoyl)- des-Ser (1)-[ l-thioprolyl (2), l-cyclohexylglycyl (3)]-RANTES(4-68)) is a highly potent HIV entry inhibitor which has shown promising efficacy in its initial evaluation as a candidate microbicide. However, a way must be found to produce the molecule by cheaper means than total chemical synthesis. Since the only noncoded structures are located at the N-terminus, a possible solution would be to produce a protein fragment representing all but the N-terminal region using low-cost recombinant production methods and then to attach, site specifically, a short synthetic fragment containing the noncoded N-terminal structures. Here, we describe the evaluation of a range of different conjugation chemistries in order to identify those with potential for development as economical routes to production of a PSC-RANTES analogue with antiviral activity as close as possible to that of the parent protein. The strategies tested involved linkage through oxime, hydrazone/hydrazide, and Psi[CH 2-NH] bonds, as well as through a peptide bond obtained either by a thiazolidine rearrangement or by direct alpha-amino acylation of a protein fragment in which 4 of the 5 lysine residues of the native sequence were replaced by arginine (the fifth lysine is essential for activity). Where conjugation involved replacement of one or more residues with a linker moiety, the point in the main chain at which the linker was introduced was varied. The resulting panel of 22 PSC-RANTES analogues was evaluated for anti-HIV activity in an entry inhibition assay. The [Arg (25,45,56,57)] PSC-RANTES analogue has comparable potency to PSC-RANTES, and one of the oxime linked analogues, 4L-57, has potency only 5-fold lower, with scope for improvement. Both represent promising leads for development as microbicide compounds that could be produced at low cost via semisynthesis.   Новые методы профилактики ВИЧ необходимы, а среди тех, в настоящее время изучается являются "бактерицидных", topically вещества применяются для предотвращения приобретения ВИЧ во время полового сношения. В chemokine аналог PSC-RANTES (N (альфа) (н-nonanoyl) - де-Сер (1) - [л-thioprolyl (2), л-cyclohexylglycyl (3)]-RANTES (4-68)) является весьма мощного проникновения ВИЧ ингибитор, который показал обнадеживающие эффективности в своей первоначальной оценки в качестве кандидата микробицидов. Однако, необходимо найти способ получения молекулы на более дешевые средства, чем общий объем химического синтеза. Поскольку только noncoded структуры находятся на N-русло, одним из возможных решений будет производить белок, фрагмент, представляющих все, но Н-терминал регионе, используя недорогие рекомбинантных методов производства, а затем приложить, сайт конкретно, короткий синтетический фрагмент содержащий noncoded N-терминал структур. Здесь мы расскажем об оценке целого ряда различных сопряжения химии, с тем чтобы выявить тех, с потенциалом для развития, как экономического маршрутов, создание PSC-RANTES аналог с антивирусными свойствами, как близко, как это возможно, что и родитель белка. Стратегии испытания участвуют связь через oxime, hydrazone / hydrazide и Пси [CH 2-NH] облигаций, а также с помощью пептида облигаций, полученных либо с помощью thiazolidine реорганизации или путем прямого альфа-амино acylation в белковых фрагментов, в которых 4 от от 5 лизина остатков родного последовательности были заменены аргинина (пятый лизина является необходимым условием деятельности). Где сопряжения участие замены одного или нескольких остатков с компоновщик moiety, точка в основной цепочке, на котором компоновщик была введена была разнообразной. В результате панель от 22 PSC-RANTES аналогов был оценен по анти-ВИЧ активности в записи ингибирование ДНК. В [Арг (25,45,56,57)] PSC-RANTES аналог имеет сопоставимые потенции для PSC-RANTES, и один из oxime связаны аналогов, 4L-57, в потенции только в 5 раз меньше, причем возможности для совершенствования. Оба представляют ведет перспективные для развития в качестве бактерицидных соединений, которые могут быть получены по низкой цене через semisynthesis.

к списку статей за 2008 год (en)

в библиотеку