Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Baur R, Sigel E.
Дата:2007 год, октябрь.

Replacement of histidine in position 105 in the alpha(5) subunit by cysteine stimulates zolpidem sensitivity of alpha(5)beta(2)gamma(2) GABA(A) receptors.

  автоматический перевод
Zolpidem is a positive allosteric modulator of GABA(A) receptors with sensitivity to subunit composition. While it acts with high affinity and efficacy at GABA(A) receptors containing the alpha(1) subunit, it has a lower affinity to GABA(A) receptors containing alpha(2), alpha(3), or alpha(5) subunits and has a very weak efficacy at receptors containing the alpha(5) subunit. Here, we show that replacing histidine in position 105 in the alpha(5) subunit by cysteine strongly stimulates the effect of zolpidem in receptors containing the alpha(5) subunit. The side chain volume of the amino acid residue in this position does not correlate with the modulation by zolpidem. Interestingly, serine is not able to promote the potentiation by zolpidem. The homologous residues to alpha(5)H105 in alpha(1), alpha(2), and alpha(3) are well-known determinants of the action of classical benzodiazepines. Other studies have shown that replacement of these histidines alpha(1)H101, alpha(2)H101, and alpha(3)H126 by arginine, as naturally present in alpha(4) and alpha(6), leads to benzodiazepine insensitivity of these receptors. Thus, the nature of the amino acid residue in this position is not only crucial for the action of classical benzodiazepines but in alpha(5) containing receptors also for the action of zolpidem.   Золпидем является позитивным allosteric модулятора ГАМК (А) рецепторов, с чувствительностью к составу подразделения. Хотя он действует с высокой близости и эффективности на ГАМК (А), содержащих рецепторы альфа (1) подразделение, то есть ниже, близость к ГАМК (А), содержащих рецепторы альфа (2), альфа (3), или альфа (5) подсистем , и имеет очень слабой эффективности на рецепторы, содержащие альфа (5) подразделения. Здесь мы показываем, что замена гистидина в позиции 105 в альфа (5) подразделения по цистеина сильно стимулирует действие золпидема в рецепторов, содержащих альфа (5) подразделения. Боковые цепи объем соответствующих аминокислотных остатков в этой позиции не соотносятся с модуляцией по золпидем. Интересно, серин не может способствовать potentiation на золпидем. В гомологичных остатков в альфа (5) H105 в альфа-(1), альфа (2), и альфа (3), хорошо известные определяющих действия классических бензодиазепинов. Другие исследования показали, что замена этих histidines альфа (1) H101, альфа (2) H101, и альфа (3) H126 на аргинина, как, естественно, присутствует в альфа-(4) и альфа (6), приводит к бензодиазепина безразличии этих рецепторов. Таким образом, характер этих аминокислотных остатков в этой позиции является не только крайне важное значение для решения классических бензодиазепинов, но в альфа (5), содержащих рецепторы также за действия золпидем.

к списку статей за 2007 год (en)

в библиотеку