Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Kuijpers BH, Groothuys S, Soede AC, Laverman P, Boerman OC, van Delft FL, Rutjes FP.
Дата:2007 год, октябрь.

Preparation and evaluation of glycosylated arginine-glycine-aspartate (RGD) derivatives for integrin targeting.

  автоматический перевод
Arginine-glycine-aspartate (RGD) derivatives were prepared by a combination of solid-phase and solution-phase synthesis for selective targeting of alpha vbeta 3 integrin expressed in tumors. In order to evaluate the value of a triazole moiety as a proposed amide isostere, the side chain glycosylated cyclic RGD ( cRGD) peptides were synthesized with either a natural amide linkage or a triazole. Affinity of the cRGD constructs for the alpha vbeta 3 integrin was determined in a solid-phase competitive binding assay, showing strong similarity in binding affinity for each of the compounds under evaluation. Furthermore, the in vivo tumor targeting potential of glycosylated cRGD peptides, linked via amide or triazole, was investigated by determining the biodistribution of (125)I-labeled derivatives in mice with tumors expressing alpha vbeta 3. All of the cyclic RGD derivatives showed preferential uptake in the subcutaneous tumors, with the highest tumor-to-blood ratio measured for the triazole-linked glycosylated derivative. The results of the present study are a clear indication of the value of the triazole moiety as a suitable amide isostere in the development of glycosylated peptides as pharmaceuticals.   Аргинин-глицин-аспартат (RGD) производные были подготовлены сочетание твердых фаз и решения этапа синтеза на избирательный подход к альфа vbeta 3 integrin, выраженные в опухолей. Для того чтобы оценить ценность проведения triazole moiety качестве предлагаемого амид isostere, боковой цепи гликированного циклических RGD (cRGD) пептиды были синтезированы либо с естественным амид связь или triazole. Аффинити из cRGD конструкций для альфа vbeta 3 integrin определяется в твердой фазе конкурсных обязательного анализа, показывающий сильной схожестью аффинностью для каждого из соединений проводится оценка. Кроме того, в живом организме опухоли ориентации потенциал гликированного cRGD пептидов, связанных через амидом или triazole, был исследован определения biodistribution из (125) I-помечены производных у мышей с опухолями выразив альфа vbeta 3. Все эти циклические RGD производных показали льготных поглощения в подкожных опухолей, с наивысшим опухоли-на-крови показатель измеряется по triazole связанные гликированного производные. Результаты данного исследования являются четким указанием стоимости в triazole moiety в качестве подходящего амид isostere в развитии гликированного пептидов в качестве лекарственных препаратов.

к списку статей за 2007 год (en)

в библиотеку