Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Pym LJ, Cook SM, Rosahl T, McKernan RM, Atack JR.
Дата:2005 год, ноябрь.

Selective labelling of diazepam-insensitive GABAA receptors in vivo using [3H]Ro 15-4513.

  автоматический перевод
Classical benzodiazepines (BZs), such as diazepam, bind to GABAA receptors containing alpha1, alpha2, alpha3 or alpha5 subunits that are therefore described as diazepam-sensitive (DS) receptors. However, the corresponding binding site of GABAA receptors containing either an alpha4 or alpha6 subunit do not bind the classical BZs and are therefore diazepam-insensitive (DIS) receptors; a difference attributable to a single amino acid (histidine in alpha1, alpha2, alpha3 and alpha5 subunits and arginine in alpha4 and alpha6). Unlike classical BZs, the imidazobenzodiazepines Ro 15-4513 and bretazenil bind to both DS and DIS populations of GABAA receptors. In the present study, an in vivo assay was developed using lorazepam to fully occupy DS receptors such that [3H]Ro 15-4513 was then only able to bind to DIS receptors. When dosed i.v., [3H]Ro 15-4513 rapidly entered and was cleared from the brain, with approximately 70% of brain radioactivity being membrane-bound. Essentially all membrane binding to DS+DIS receptors could be displaced by unlabelled Ro 15-4513 or bretazenil, with respective ID50 values of 0.35 and 1.2 mg kg(-1). A dose of 30 mg kg(-1) lorazepam was used to block all DS receptors in a [3H]Ro 15-1788 in vivo binding assay. When predosed in a [3H]Ro 15-4513 binding assay, lorazepam blocked [3H]Ro 15-4513 binding to DS receptors, with the remaining binding to DIS receptors accounting for 5 and 23% of the total (DS plus DIS) receptors in the forebrain and cerebellum, respectively. The in vivo binding of [3H]Ro 15-4513 to DIS receptors in the presence of lorazepam was confirmed using alpha1H101R knock-in mice, in which alpha1-containing GABAA receptors are rendered diazepam insensitive by mutation of the histidine that confers diazepam sensitivity to arginine. In these mice, and in the presence of lorazepam, there was an increase of in vivo [3H]Ro 15-4513 binding in the forebrain and cerebellum from 4 and 15% to 36 and 59% of the total (i.e. DS plus DIS) [3H]Ro 15-4513 binding observed in the absence of lorazepam.   Классическая бензодиазепинов (BZs), таких, как диазепам, связать GABAA рецепторов, содержащих alpha1, alpha2, alpha3 или alpha5 подразделения, поэтому охарактеризовать как диазепам чувствительных (DS) рецепторов. Однако, соответствующий обязательным сайт GABAA рецепторы, содержащие либо alpha4 или alpha6 подразделения не являются обязательными классической BZs и поэтому диазепам регистр (DIS) рецепторов, а разница за счет одного аминокислот (гистидина в alpha1, alpha2, alpha3 и alpha5 подразделений и аргинина в alpha4 и alpha6). В отличие от классических BZs года imidazobenzodiazepines Ро 15-4513 и bretazenil обязательными для обеих DS и DIS населения GABAA рецепторов. В настоящем исследовании, один в живом анализа была разработана с помощью лоразепама полностью оккупировать DS рецепторов, таких, что [3H] Ро 15-4513 тогда только способны связываться с рецепторами DIS. При дозированном iv, [3H] Ро 15-4513 быстро вошел и был очищен от мозга, причем примерно 70% головного мозга радиоактивности в мембране-обязательность. В сущности, все мембраны обязательными для DS + DIS рецепторов может быть, перемещенных в немаркированных Ро 15-4513 или bretazenil, с соответствующими ID50 значения 0,35 и 1,2 мг кг (-1). А доза 30 мг кг (-1) лоразепама был использован, чтобы заблокировать все DS рецепторов в [3H] Ро 15-1788 живом обязательных анализов. Когда predosed в [3H] Ро 15-4513 обязательного анализа, лоразепама заблокирован [3H] Ро 15-4513 обязательными для DS рецепторов, а остальные обязательные для DIS рецепторов составляет 5 и 23% от общего объема (DS плюс DIS) рецепторов в forebrain и мозжечка, соответственно. В живом связывание [3H] Ро 15-4513 для DIS рецепторов в присутствии лоразепама было подтверждено с помощью alpha1H101R стучите-у мышей, в которых alpha1, содержащих GABAA рецепторы оказываются диазепам нечувствительным к мутации из гистидина, что наделяет диазепам чувствительность к аргинина. В этих мышей, и в присутствии лоразепама, было увеличение на живом [3H] Ро 15-4513 обязательными в forebrain и мозжечка от 4 до 15% до 36 и 59% от общего объема (т.е. DS плюс DIS) [3H] Ро 15-4513 обязательного отмечено, в отсутствие лоразепама.

к списку статей за 2005 год (en)

в библиотеку