Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Griffante C, Green A, Curcuruto O, Haslam CP, Dickinson BA, Arban R.
Дата:2005 год, ноябрь.

Selectivity of d[Cha4]AVP and SSR149415 at human vasopressin and oxytocin receptors: evidence that SSR149415 is a mixed vasopressin V1b/oxytocin receptor antagonist.

  автоматический перевод
1 A possible role of arginine vasopressin (AVP) V(1b) receptor subtype in stress-related disorders has been recently highlighted by the discovery of the agonist [1-deamino-4-cyclohexylalanine] AVP (d[Cha(4)]AVP) and the antagonist SSR149415. Both compounds have been proposed to target specifically V(1b) receptors, since the reported affinities for the related V(1a), V(2) and oxytocin receptors are in the micromolar or submicromolar range. In the present study, we further investigated the binding affinities of d[Cha(4)]AVP and SSR149415 at recombinant human vasopressin V(1b) (hV(1b)) and oxytocin (hOT) receptors expressed in Chinese hamster ovary (CHO) cells and functional properties of both compounds at hV(1b), hV(1a), hV(2) and hOT receptors. 2 d[Cha(4)]AVP bound to hV(1b) receptors and hOT receptors with pK(i) values of 9.68+/-0.06 and 7.68+/-0.09, respectively. SSR149415 showed pK(i) values of 9.34+/-0.06 at hV(1b) and 8.82+/-0.16 at hOT receptors. 3 d[Cha(4)]AVP stimulated [Ca(2+)](i) increase in hV(1b)-CHO cells with a pEC(50) value of 10.05+/-0.15. It showed pEC(50) values of 6.53+/-0.17 and 5.92+/-0.02 at hV(1a) and hV(2) receptors, respectively, and behaved as a weak antagonist at hOT receptors (pK(B)=6.31+/-0.12). SSR149415 inhibited the agonist-induced [Ca(2+)](i) increase with pK(B) values of 9.19+/-0.07 in hV(1b)-CHO and 8.72+/-0.15 in hOT-CHO cells. A functional pK(i) value of 7.23+/-0.10 was found for SSR1494151 at hV(1a) receptors, whereas it did not inhibit 20 nM AVP response at hV(2) receptors up to 3 microM. 4 Data obtained confirmed the high potency and selectivity of d[Cha(4)]AVP at hV(1b) receptors, but revealed that SSR149415, in addition to the high potency at hV(1b) receptors, displays a significant antagonism at hOT receptors.   1 А возможной роли аргинина вазопрессина (АВП) V (1b) рецептор подтипа в стрессовых расстройств, связанных с недавно была подчеркнута на открытие в агонистом [1-deamino-4-cyclohexylalanine] AVP (г [Ча (4)] AVP) и антагониста SSR149415. Оба соединения были предложены целевые специально V (1b) рецепторов, так как сообщалось симпатий за соответствующий V (1a), V (2) и окситоцина рецепторы находятся в микромолярных или submicromolar диапазона. В настоящем исследовании мы также исследовали обязательного близости от г [Ча (4)] AVP и SSR149415 на рекомбинантного человеческого вазопрессина V (1b) (hV (1b)) и окситоцина (hOT) рецепторов, выраженные в яичник китайского хомячка (СНО) клетки и функциональных свойств соединений, как на hV (1b), hV (1a), hV (2) и hOT рецепторов. 2 г [Ча (4)] AVP обязаны hV (1b) рецепторов и hOT рецепторов с pK (я) значений 9,68 + / -0,06 и 7,68 + / -0,09, соответственно. SSR149415 показали pK (я) значений 9,34 + / -0,06 на hV (1b) и 8,82 + / -0,16 на hOT рецепторов. 3 г [Ча (4)] AVP стимулировали [Са (2 +)] (я) увеличение hV (1b)-CHO клеток с pEC (50) стоимостью 10,05 + / -0,15. Она показала, pEC (50) значения 6,53 + / -0,17 и 5,92 + / -0,02 на hV (1a) и hV (2) рецепторов, соответственно, и ведет себя как слабый антагонист рецепторов на hOT (pK (B) = 6,31 + / -0,12). SSR149415 препятствует агонистом-индуцированной [Са (2 +)] (я) увеличить с pK (B) значений 9,19 + / -0,07 в hV (1b)-CHO и 8,72 + / -0,15 в hOT-CHO клеток. Функциональная pK (я) стоимостью 7,23 + / -0,10 было найдено SSR1494151 на hV (1a) рецепторы, в то время как она не препятствует 20 нМ AVP ответ на hV (2) рецепторов до 3 microM. 4 Данные получены подтвердил высокую активность и селективность г [Ча (4)] AVP на hV (1b) рецепторов, но выяснилось, что SSR149415, в дополнение к высокой потенции на hV (1b) рецепторов, показывает значительный антагонизм на hOT рецепторов .

к списку статей за 2005 год (en)

в библиотеку