Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Schmitz T, Huck CW, Bernkop-Schnürch A.
Дата:2005 год, август.

Characterisation of the thiol-disulphide chemistry of desmopressin by LC, mu-LC, LC-ESI-MS and Maldi-Tof.

  автоматический перевод
To date, the majority of therapeutic peptides and proteins have to be administered via parenteral routes, which are painful and inconvenient. In order to gain sufficient high blood concentrations after oral application, various barriers in the gastrointestinal tract have to be overcome. Apart from a poor membrane uptake and intense enzymatic degradation, this study will demonstrate that thiol-disulphide reactions are an underestimated essential part of the presystemic metabolism. Glutathione, integrative part of the antioxidant defence system in the gastrointestinal tract, may play an important role in the inactivation of orally given peptides and proteins. In order to verify this hypothesis, desmopressin which bears a single disulphide bond was used as model peptide drug. Desmopressin was incubated with GSH in various concentrations, and the extent of thiol/disulphide exchange reactions between the peptide drug and GSH was investigated in dependence on pH and ratio of reactants determined as a function of time via HPLC, LC-MS and Maldi-Tof-MS analyses. Results showed that desmopressin is degraded by 1% reduced glutathione at pH 4 and pH 5.5. In presence of 0.01%, 0.1% and 1% of reduced glutathione 6.1%, 19.4% and 52.1% of desmopressin, respectively, were degraded. The masses of the conjugates after deconvolution measured by liquid chromatography and electrospray ionisation mass spectrometric detection were m/z 1069.67, m/z 1376.50, m/z 1683.40 and m/z 2138. These molecular masses, confirmed by Maldi-Tof-MS analysis, correspond with the masses of conjugates expected in theory. Under defined conditions, these results reveal that thiol-disulphide exchange reactions have a considerable impact on the alteration of peptide drugs and proteins.   На сегодняшний день большинство терапевтических пептидов и белков должны быть в ведении через парентерального маршрутов, которые являются болезненными и неудобно. Для того чтобы получить достаточно высокое кровяное концентраций после устного применения различных барьеров в желудочно-кишечном тракте должны быть преодолены. Помимо плохой мембраной поглощения и активной ферментативной деградации, это исследование будет продемонстрировать, что тиол-disulphide реакций являются недооценивать важной частью процесса presystemic метаболизма. Глутатиона, интегрирующую часть из антиоксидантной защиты системы в желудочно-кишечный тракт, может сыграть важную роль в инактивации в устной форме с учетом пептидов и белков. Для того чтобы проверить эту гипотезу, desmopressin который несет один disulphide облигаций была использована в качестве модели пептид наркотиков. Desmopressin был инкубировали с ГШ в различных концентрациях, и степень тиол / disulphide обменных реакций между пептид наркотиков и ГШ был исследован в зависимости от рН и соотношение реагентов определяется в зависимости от времени с помощью ВЭЖХ, LC-MS и Малди-Tof - MS анализа. Результаты показали, что desmopressin снижается до 1% восстановленного глутатиона при рН 4 и рН 5,5. В присутствии в размере 0,01%, 0,1% и 1% от восстановленного глутатиона 6,1%, 19,4% и 52,1% от desmopressin, соответственно, деградируют. Массы из конъюгатов после деконволюцию измеряется жидкостной хроматографии и electrospray ионизации массового спектрометрический обнаружения были м / с 1069,67, м / с 1376,50 м / с и 1683,40 м / с 2138. Эти молекулярной массы, подтвержденный Малди-Tof-спектральный анализ, соответствуют масс конъюгаты ожидается, в теории. В соответствии с определенными условиями, эти результаты свидетельствуют о том, что тиол-disulphide обменных реакций оказывают существенное влияние на изменение пептидных препаратов и протеинов.

к списку статей за 2005 год (en)

в библиотеку