Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Monk BC, Harding DR.
Дата:2005 год, декабрь.

Peptide motifs for cell-surface intervention: application to anti-infective and biopharmaceutical development.

  автоматический перевод
The discovery of new antimicrobial and anticancer drugs, and overcoming the problem of resistance to current anti-infective and anticancer drug therapies require innovation in the pharmaceutical and scientific research community. A further challenge of drug design is to make the therapeutic agent specific, long lasting, of minimal toxicity, and affordable. Microbial and cancer cell surfaces present molecular features that can differentially prefocus drugs within the human host. This property can localize drugs near cell-surface targets, thereby reducing opportunities for adverse effects, or the emergence of drug resistance caused by intracellular drug and target modification and by the induction of drug efflux pumps. The solubility demands on cell-surface targeting drugs should also be less stringent than for those drugs requiring transmembrane transport or internalization in order to reach intracellular targets. Cationic peptides have provided an increasingly important research focus in this regard. Although the cationic antimicrobial peptides are distributed widely in nature and provide localized primary defenses against microbial attack, the susceptibility of L-peptides to proteolysis and the known properties of successful antimicrobials have led to a focus on circularized peptides, D,L-peptides, and peptides containing unusual amino acids. New on the scene as lead antifungal agents are D-octapeptides and their derivatives that were developed from a combinatorial library produced through solid-phase peptide synthesis protocols. These peptides contain an amidated C-terminal tri-arginine motif, which confers membrane impermeability and focuses the peptides near the fungal cell surface. To date, the octapeptides and their derivatives also require some aromaticity, preferably the indole ring of tryptophan. In some cases, a single 4-methoxy-2,3,6-trimethylbenzenesulfonyl moiety remaining on the peptide after incomplete cleavage of the peptide from the solid phase produces a peptide with activity, whereas the parent shows little or no activity in the screen. Recent research advances that support the polycationic cell surface approach include the RGD (Arg-Gly-Asp) tripeptide and its mimetics, as well as aminoglycoside arginine drugs (e.g. neomycin coupled to small arginine polymers) and prodrugs. In the case of polycationic peptides, D-peptides could be used for intravenous injection and direct-surface drug applications, but mimetics will probably be needed for oral delivery.   Открытие новых противомикробных препаратов и лекарств, а также преодолению проблемы резистентности к нынешней борьбе с сильнодействующими наркотиками и противоопухолевой терапии требует инноваций в фармацевтической промышленности и научно-исследовательского сообщества. Еще одна проблема наркотиков дизайна заключается в том, чтобы сделать терапевтического агента конкретные, более продолжительными и минимальной токсичностью, и доступным. Микробов и раковых клеток поверхности настоящее молекулярной функции, которые могут разному prefocus наркотиков внутри человеческого пребывания. Это свойство можно локализовать наркотиков возле клеток-наземные цели, тем самым сокращая возможности для негативных последствий, или возникновение лекарственной устойчивости, вызванных внутриклеточными наркотиков и целевой модификации, а также с введением наркотиков efflux насосов. В растворимость спрос на поверхности клеток-ориентация наркотики должны быть менее жесткими, чем для тех препаратов, требующих трансмембранный транспорт или интернализации, с тем чтобы достичь целевых показателей внутриклеточных. Катионных пептидов оказывают все более важным сосредоточиться научные исследования в этой области. Несмотря на то, что катионных противомикробных пептидов являются широко распространены в природе и предоставлять локализованные первичной защиты от микробной атаки, подверженность L-пептидов для протеолиза и известные свойства успешного антибиотиков привели к сосредоточиться на circularized пептидов, D, L-пептидов, и пептиды, содержащие необычные аминокислоты. Новое на сцене в качестве ведущего противогрибковых агентов D-octapeptides и их производных, которые были разработаны с комбинаторные библиотеки подготовлен на основе твердых этапа синтеза пептида протоколов. Эти пептиды содержат amidated C-терминала три-аргинина мотив, в соответствии с которым мембрана непроницаемость, и основное внимание пептидов возле грибковой клетки поверхности. К настоящему времени octapeptides и их производные также требуют некоторые aromaticity, желательно индол кольца триптофана. В некоторых случаях один 4-метокси-2 ,3,6-trimethylbenzenesulfonyl moiety оставшихся на пептида после неполной раскол в пептид из твердой фазы производит пептид с деятельностью, в то время как родитель показывает, мало или нет активности в экран. Недавние исследования авансы, которые поддерживают polycationic поверхности клеток подход включает RGD (Арг-Gly-Асп) tripeptide и его mimetics, а также aminoglycoside аргинина наркотиков (например, неомицин в сочетании с малым аргинина полимеров), и prodrugs. В случае polycationic пептидов, D-пептиды могут быть использованы для внутривенных инъекций и прямые поверхности наркотиков приложений, но mimetics, вероятно, будет необходимо для перорального применения.

к списку статей за 2005 год (en)

в библиотеку