Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Judd AK, Tuttle DJ, Jones RW, Sanchez A, Polgar W, Berzetei-Gurske I, Toll L.
Дата:2004 год, сентябрь.

Structure-activity studies on high affinity NOP-active hexapeptides.

  автоматический перевод
Nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ) is a 17 amino acid peptide that is the endogenous ligand for the G-protein coupled receptor ORL1 (NOP), a member of the opioid receptor family. Although it is clear that this receptor system is involved in a variety of physiologic functions, including analgesia, the precise actions of N/OFQ remain largely uncharacterized. One reason for this has been limited number of high-affinity ligands to NOP, and particularly the lack of availability of useful specific antagonists. Herein, we describe the pharmacologic activity of a series of modified amino acid containing modifications of the hexapeptide Ac-RYYRWR-NH2, with high affinity for NOP. These compounds were tested for binding affinity using [3H]N/OFQ binding to human NOP in CHO cells, and functional activity by measuring stimulation of [35S]GTPgammaS-binding in CHO cell membranes. These studies suggest that each Arg of the hexapeptide is required to maintain high-binding affinity. The peptide maintains high affinity if the Tyr2 or Tyr3 are modified, but at least one of these residues must maintain its hydroxyl group or there is a large decrease in intrinsic activity of the peptide.   Nociceptin / orphanin FQ (N / OFQ) представляет собой 17 аминокислот пептидов, что является эндогенного лиганда для G-белка в сочетании рецептор ORL1 (NOP), член Совета опиоидных рецепторов семьи. Хотя ясно, что этот рецептор система участвует в различных физиологических функций, в том числе анальгезия, точные действия N / OFQ остаются в основном uncharacterized. Одной из причин этого является ограниченное число высокого сродство лигандов к NOP, и, в частности, отсутствие конкретных полезных антагонистов. Здесь мы рассмотрим pharmacologic деятельности ряда измененных аминокислот, содержащих поправки к hexapeptide Ак-RYYRWR-NH2, с высокой склонность к NOP. Эти соединения были проверены на аффинностью с [3H] N / OFQ обязательными для человеческого NOP в ЧО клеток, и функциональную активность путем измерения стимуляции [35S] GTPgammaS-обязательный CHO клеточные мембраны. Эти исследования указывают на то, что каждый из Арг hexapeptide необходим для поддержания высокой аффинностью. Пептидная поддерживает высокий близости, если Tyr2 или Tyr3 изменена, но по крайней мере один из этих остатков должны поддерживать его гидроксильная группа или имеется большое снижение внутренней деятельности Организации пептид.

к списку статей за 2004 год (en)

в библиотеку