Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Cavasotto CN, Liu G, James SY, Hobbs PD, Peterson VJ, Bhattacharya AA, Kolluri SK, Zhang XK, Leid M, Abagyan R, Liddington RC, Dawson MI.
Дата:2004 год, сентябрь.

Determinants of retinoid X receptor transcriptional antagonism.

  автоматический перевод
The synthesis and bioactivity of the retinoid X receptor (RXR) antagonist 4-[(3'-n-butyl-5',6',7',8'-tetrahydro-5',5',8',8'-tetramethyl-2'-naphthalenyl)(cyclopropylidene)methyl]benzoic acid and several heteroatom-substituted analogues are described. Ligand design was based on the scaffold of the 3'-methyl RXR-selective agonist analogue and reports that 3'-n-propyl and longer n-alkyl groups conferred RXR antagonism. The transcriptional antagonism of the 3'-n-butyl analogue was demonstrated by its blockade of retinoic acid receptor (RAR) beta expression induced by the RXRalpha/peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma heterodimer complexed with an RXRalpha agonist plus the PPARgamma agonist ciglitazone and the inhibition of 9-cis-RA-induced coactivator SRC-1a recruitment to RXRalpha. Receptor-ligand docking studies using full-atom flexible ligand and flexible receptor suggested that binding of the antagonist to the RXRalpha antagonist conformation was favored because the salt bridge that formed between the retinoid carboxylate and the RXRalpha helix H5 arginine-321 was far stronger than that formed on its binding to the agonist conformation. The antagonist also blocked activation of RAR subtypes alpha and beta by 9-cis-RA but not that of RARgamma.   Обобщение и bioactivity из retinoid Х рецептор (RXR) антагониста 4 - [(3'-н-бутил-5 ', 6', 7 ', 8'-тетрагидро-5', 5 ', 8', 8'- tetramethyl-2'-naphthalenyl) (cyclopropylidene) метил] бензойной кислоты и несколько heteroatom-замещенных аналогов описаны. Лиганд дизайн был основан на леса в 3'-метил RXR-селективный агонист аналоговых и сообщает, что 3'-н-пропил-и долгосрочной н-алкил группы возложенных RXR антагонизма. В транскрипции антагонизма в 3'-н-бутилового аналог продемонстрировали свою блокаду retinoic кислоты рецептор (RAR) бета выражения, вызванные RXRalpha / peroxisome распространителя-активированного рецептора (PPAR) гамма heterodimer связанный с RXRalpha агонист плюс PPARgamma агонистом ciglitazone и ингибирование 9-цис-РА-индуцированной coactivator SRC-1a вербовку в RXRalpha. Рецептор-лиганд стыковка исследований с использованием полного атома гибкий лиганд и гибкие рецептор высказано мнение, что связи между антагониста к RXRalpha антагониста конформации был благоприятствования, поскольку соли, которые образуют мост между retinoid карбоксилатные и RXRalpha спиралью H5 аргинина-321 был намного сильнее, чем о том, что формируется на его обязательным к агонистом конформацию. В антагониста также блокировали действие RAR подтипов альфа-и бета-9-цис-РА ", но не в том, что в RARgamma.

к списку статей за 2004 год (en)

в библиотеку