Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Kacprzak MM, Peinado JR, Than ME, Appel J, Henrich S, Lipkind G, Houghten RA, Bode W, Lindberg I.
Дата:2004 год, август.

Inhibition of furin by polyarginine-containing peptides: nanomolar inhibition by nona-D-arginine.

  автоматический перевод
Polyarginine-containing peptides represent potent inhibitors of furin, a mammalian endoprotease that plays an important role in metabolism, activation of pathogenic toxins, and viral proliferation. The therapeutic use of D-polyarginines is especially interesting because they are not cleaved by furin and possess inhibitory potency almost equal to L-polyarginines. In this study we attempted to determine the important elements within polyarginines that contribute to effective inhibition. Structure-function analyses of polyarginine peptides showed that inhibition by polyarginine-containing peptides appeared to depend on the total number of basic charges of the positively charged inhibitors bound to the negatively charged substrate binding pocket; peptide positioning did not appear to be rigorously determined. Screening of L- and D-decapeptide positional scanning combinatorial peptide libraries indicated a preference for basic residues in nearly all positions, similar to previous results with hexapeptide libraries. Length and terminal modification studies showed that the most potent D-polyarginine tested was nona-D-arginine (D9R) amide with a K(i) of 1.3 nm. D9R amide was shown to protect RAW264.7 cells against anthrax toxemia with an IC(50) of 3.7 microm. Because of its high stability, specificity, low toxicity, small molecular weight, and extremely low K(i) against furin, D9R amide or its derivatives may represent promising compounds for therapeutic use.   Polyarginine-содержащие пептиды представляют собой мощные ингибиторы furin, один млекопитающих endoprotease, что играет важную роль в метаболизме, активизации патогенной токсинов, и вирусного распространения. В терапевтическое использование D-polyarginines особенно интересно потому, что они не cleaved на furin и обладают ингибирующих активность практически равна L-polyarginines. В этом исследовании мы попытались определить важные элементы в polyarginines, которые способствуют эффективному ингибирование. Структура-функции анализа polyarginine пептидов показало, что ингибирование на polyarginine-содержащих пептидов-видимому, зависеть от общего числа базовых сборов из положительно заряженного ингибиторы связаны с отрицательно заряженных субстрата обязательного кармане; пептид позиционирования видимому, не строго определены. Показ L-и D-decapeptide позиционной сканирования пептид комбинаторные библиотеки свидетельствуют о предпочтении основных остатков почти во всех позициях, так же, как предыдущие результаты с hexapeptide библиотек. Длина и терминальные Изменение исследования показали, что наиболее эффективным D-polyarginine тестирование было nona-Д-аргинина (D9R) амид с K (я) в 1,3 нм. D9R амид был показан по защите RAW264.7 клетки против сибирской язвы токсемии с IC (50) на 3,7 microm. Из-за своей высокой стабильности, конкретности, низкая токсичность, небольшой молекулярной массой, и крайне низкий K (я) против furin, D9R амидом или ее производные могут представлять перспективных соединений для терапевтического использования.

к списку статей за 2004 год (en)

в библиотеку