Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Cama E, Shin H, Christianson DW.
Дата:2003 год, октябрь.

Design of amino acid sulfonamides as transition-state analogue inhibitors of arginase.

  автоматический перевод
Arginase is a binuclear manganese metalloenzyme that catalyzes the hydrolysis of L-arginine to form L-ornithine plus urea. Chiral L-amino acids bearing sulfonamide side chains have been synthesized in which the tetrahedral sulfonamide groups are designed to target bridging coordination interactions with the binuclear manganese cluster in the arginase active site. Syntheses of the amino acid sulfonamides have been accomplished by the amination of sulfonyl halide derivatives of (S)-(tert-butoxy)-[(tert-butoxycarbonyl)amino]oxoalkanoic acids. Amino acid sulfonamides with side chains comparable in length to that of L-arginine exhibit inhibition in the micromolar range, and the X-ray crystal structure of arginase I complexed with one of these inhibitors, S-(2-sulfonamidoethyl)-L-cysteine, has been determined at 2.8 A resolution. In the enzyme-inhibitor complex, the sulfonamide group displaces the metal-bridging hydroxide ion of the native enzyme and bridges the binuclear manganese cluster with an ionized NH(-) group. The binding mode of the sulfonamide inhibitor may mimic the binding of the tetrahedral intermediate and its flanking transition states in catalysis. It is notable that the ionized sulfonamide group is an excellent bridging ligand in this enzyme-inhibitor complex; accordingly, the sulfonamide functionality can be considered in the design of inhibitors targeting other binuclear metalloenzymes.   Arginase является binuclear марганца metalloenzyme том, что слово гидролиза L-аргинина в форме L-ornithine плюс мочевины. Киральная L-аминокислоты с sulfonamide стороне сети были синтезированы в которой тетраэдральных sulfonamide групп направлены на цели преодоления координации взаимодействия с binuclear марганца кластера в arginase Активные сайта. Синтезы из аминокислот sulfonamides были достигнуты в amination из улфонил halide производных (S) - (трет-butoxy) - [(трет-butoxycarbonyl) амино] oxoalkanoic кислот. Амино кислоты sulfonamides со стороны сети сопоставимых по длине, что и L-аргинина выставки ингибирование в микромолярных диапазоне, и рентгеновской кристаллической структуры arginase Я связанный с одним из этих ингибиторов, S-(2-sulfonamidoethyl)-L-цистеина , была определена в 2,8 A резолюции. В фермент-ингибитор комплекса, sulfonamide группы вытесняет металл-преодоление гидроксид ионов в родной фермента и мостов в binuclear марганца кластера с ионизированной NH (-) группы. Этот обязательный режим работы sulfonamide ингибитор мая имитировать связывание с тетраэдральных промежуточных и сопутствующих перехода состояний в катализ. Следует отметить, что ионизированного sulfonamide группы является прекрасным преодоление лиганда в этот фермент-ингибитор комплекса, соответственно, sulfonamide функциональность могут быть рассмотрены в процессе разработки ингибиторов ориентации других binuclear metalloenzymes.

к списку статей за 2003 год (en)

в библиотеку