Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Jouppila A, Pentika"inen OT, Settimo L, Nyro"nen T, Haapalahti JP, Lampinen M, Mottershead DG, Johnson MS, Keina"nen K.
Дата:2002 год, декабрь.

Determinants of antagonist binding at the alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor subunit, GluR-D. Role of the conserved arginine 507 and glutamate 727 residues.

  автоматический перевод
Previous structural and mutagenesis studies indicate that the invariant alpha-amino and alpha-carboxyl groups of glutamate receptor agonists are engaged in polar interactions with oppositely charged, conserved arginine and glutamate residues in the ligand-binding domain of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid receptor. To examine the role of these residues (R507 and E727 in the GluR-D subunit) in the discrimination between agonists and antagonists, we analyzed the ligand-binding properties of homomeric GluR-D and its soluble ligand-binding domain with mutations at these positions. Filter-binding assays using [3H]AMPA, an agonist, and [3H]Ro 48-8587, a high-affinity antagonist, as radioligands revealed that even a conservative mutation at R507 (R507K) resulted in the complete loss of both agonist and antagonist binding. In contrast, a negative charge at position 727 was necessary for agonist binding, whereas the isosteric mutation, E727Q, abolished all agonist binding but retained high-affinity binding for [3H]Ro 48-8587, displaceable by 7,8-dinitroquinoxaline-2,3-dione. Competition binding studies with antagonists representing different structural classes in combination with ligand docking experiments suggest that the role of E727 is antagonist-specific, ranging from no interaction to weak electrostatic interactions involving indirect and direct hydrogen bonding with the antagonist molecule. These results underline the importance of ion pair interaction with E727 for agonist activity and suggest that an interaction with R507, but not with E727, is essential for antagonist binding.   Предыдущая структурных и мутагенез исследования свидетельствуют о том, что инвариант альфа-амино-и альфа карбоксильных групп глутамат рецепторов агонистов участвуют в полярных взаимодействия с противоположно обвинения, сохранение и аргинина глутамат остатков в лиганд-обязательный области альфа-амино-3-гидрокси - 5-метил-4-isoxazolepropionic кислоты рецептор. Для изучения роли этих остатков (R507 и E727 в GluR-D подразделение), в дискриминации между агонисты и антагонисты, мы проанализировали лиганд-обязательные свойства homomeric GluR-D и его растворимого лиганда обязательного области с мутаций на этих позициях . Фильтр-обязательные анализы, используя [3H] AMPA, один агонистом, и [3H] Ро 48-8587, высокого близости антагониста, как radioligands показало, что даже консервативный мутации на R507 (R507K), привело к полной утрате, так и агонистом антагонист обязательными. В отличие от этого, отрицательный заряд на 727 позиции была необходима для агонистом обязательным, в то время как isosteric мутации, E727Q, отменены все агонистом обязательными, но сохраняется на высоком близости обязательными для [3H] Ро 48-8587, displaceable на 7,8-dinitroquinoxaline-2 ,3-дион. Конкурс обязательных исследований при антагонистов, представляющих различные структурные классов в сочетании с лигандом стыковка эксперименты свидетельствуют о том, что роль E727 является антагонист-конкретные, начиная от отсутствия взаимодействия слабого электростатического взаимодействия с участием прямых и косвенных водородных связей с антагониста молекулу. Эти результаты подчеркивают важность ионной пары взаимодействие с E727 по агонистом деятельности и указывают на то, что взаимодействие с R507, но не с E727, имеет важное значение для антагониста обязательными.

к списку статей за 2002 год (en)

в библиотеку