Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Venkataraman P, Joshi P, Venkatachalan SP, Muthalagi M, Parihar HS, Kirschbaum KS, Schulte MK.
Дата:2002 год, июнь.

Functional group interactions of a 5-HT3R antagonist.

  автоматический перевод
BACKGROUND: Lerisetron, a competitive serotonin type 3 receptor (5-HT3R) antagonist, contains five functional groups capable of interacting with amino acids in the 5-HT3R binding site. Site directed mutagenesis studies of the 5-HT3AR have revealed several amino acids that are thought to form part of the binding domain of this receptor. The specific functional groups on the ligand that interact with these amino acids are, however, unknown. Using synthetic analogs of lerisetron as molecular probes in combination with site directed mutagenesis, we have identified some of these interactions and have proposed a model of the lerisetron binding site. RESULTS: Two analogs of lerisetron were synthesized to probe 5-HT3R functional group interactions with this compound. Analog 1 lacks the N1 benzyl group of lerisetron and analog 2 contains oxygen in place of the distal piperazine nitrogen. Both analogs show significantly decreased binding affinity to wildtype 5-HT3ASRs. Mutations at W89, R91, Y142 and Y152 produced significant decreases in binding compared to wildtype receptors. Binding affinities of analogs 1 and 2 were altered only by mutations at W89, and Y152. CONCLUSIONS: Based on the data obtained for lerisetron and analogs 1 and 2, we have proposed a tentative model of the lerisetron binding pocket of the 5-HT3ASR. According to this model, The N-benzyl group interacts in a weak interaction with R91 while the benzimidazole group interacts with W89. Our data support an interaction of the distal amino nitrogen with Y142 and Y152.   КОММЕНТАРИИ: Lerisetron, конкурентоспособной серотонина типа 3 рецепторов (5-HT3R) антагониста, содержит пять функциональных групп, способных взаимодействовать с аминокислотами в 5-HT3R обязательного сайта. Сайт направленного мутагенеза исследования 5-HT3AR выявили несколько аминокислот, которые, как полагают, являются частью обязательной домена этого рецептора. В конкретных функциональных групп по лиганда, которые взаимодействуют с этими аминокислотами, однако, неизвестны. Использование синтетических аналогов lerisetron качестве молекулярных зондов в сочетании с сайта направленного мутагенеза, мы выявили некоторые из этих взаимодействий и предложили модели с lerisetron обязательного сайта. Результат: Два аналогов lerisetron были синтезированы обнаружить 5 HT3R функциональные группы взаимодействия с этого комплекса. Аналоговые 1 не хватает N1 бензил группы lerisetron и аналоговых 2 содержит кислорода в месте дистального piperazine азота. Оба аналогов шоу значительно сократилось аффинностью к wildtype 5 HT3ASRs. Мутации в W89, R91, Y142 и Y152 подготовила значительное снижение по сравнению с обязательными wildtype рецепторов. Связывание близости от аналогов 1 и 2 были изменены только путем мутаций на W89, и Y152. ВЫВОДЫ: Основываясь на данных, полученных для lerisetron и аналогов 1 и 2, мы предложили предварительную модель из lerisetron обязательного кармане 5-HT3ASR. Согласно этой модели, The N-бензил группа взаимодействует в слабом взаимодействии с R91, а benzimidazole группа взаимодействует с W89. Наши данные поддерживать взаимодействие дистальной амино азот с Y142 и Y152.

к списку статей за 2002 год (en)

в библиотеку