Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Tian G, Sobotka-Briner CD, Zysk J, Liu X, Birr C, Sylvester MA, Edwards PD, Scott CD, Greenberg BD.
Дата:2002 год, июнь.

Linear non-competitive inhibition of solubilized human gamma-secretase by pepstatin A methylester, L685458, sulfonamides, and benzodiazepines.

  автоматический перевод
Cerebral deposition of amyloid beta-protein (A beta) is believed to play a key role in the pathogenesis of Alzheimer's disease. Because A beta is produced from the processing of amyloid beta-protein precursor (APP) by beta- and gamma-secretases, these enzymes are considered important therapeutic targets for identification of drugs to treat Alzheimer's disease. Unlike beta-secretase, which is a monomeric aspartyl protease, gamma-secretase activity resides as part of a membrane-bound, high molecular weight, macromolecular complex. Pepstatin and L685458 are among several structural classes of gamma-secretase inhibitors identified so far. These compounds possess a hydroxyethylene dipeptide isostere of aspartyl protease transition state analogs, suggesting gamma-secretase may be an aspartyl protease. However, the mechanism of inhibition of gamma-secretase by pepstatin and L685458 has not been elucidated. In this study, we report that pepstatin A methylester and L685458 unexpectedly displayed linear non-competitive inhibition of gamma-secretase. Sulfonamides and benzodiazepines, which do not resemble transition state analogs of aspartyl proteases, also displayed potent, non-competitive inhibition of gamma-secretase. Models to rationalize how transition state analogs inhibit their targets by non-competitive inhibition are discussed.   Церебральный отложения бета-амилоидных белков (А бета), есть мнение, чтобы играть ключевую роль в патогенезе болезни Альцгеймера. Поскольку А бета получается из обработки бета-амилоидных белков прекурсоров (APP) бета-и гамма-secretases, эти ферменты имеют важное значение для терапевтических целей идентификации лекарств для лечения болезни Альцгеймера. В отличие от бета-secretase, которая является мономерных aspartyl протеазы, гамма-secretase деятельность находится в рамках более ограниченных мембраной, высокого молекулярного веса, макромолекулярных комплекса. Pepstatin и L685458 Среди нескольких структурных классов гамма-secretase ингибиторов определены до сих пор. Эти соединения обладают hydroxyethylene dipeptide isostere из aspartyl протеазы переходного состояния аналогов, предлагая гамма-secretase может быть aspartyl протеазы. Вместе с тем, механизм торможения гамма-secretase на pepstatin и L685458 не было раскрыто. В этом исследовании, мы сообщаем, что pepstatin А methylester и L685458 неожиданно отображается линейных внеконкурентного торможения гамма-secretase. Sulfonamides и бензодиазепинов, которые не похожи на переход государственных аналогов aspartyl протеаз, а также отображается мощным, не конкурсный торможения гамма-secretase. Модели для рационализации, как переходное состояние аналогов сдерживать свои цели, не конкурентоспособных ингибирование обсуждаются.

к списку статей за 2002 год (en)

в библиотеку