Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Kakefuda A, Suzuki T, Tobe T, Tsukada J, Tahara A, Sakamoto S, Tsukamoto S.
Дата:2002 год, июнь.

Synthesis and pharmacological evaluation of 5-(4-biphenyl)-3-methyl-4-phenyl-1,2,4-triazole derivatives as a novel class of selective antagonists for the human vasopressin V(1A) receptor.

  автоматический перевод
A series of 5-(4-biphenyl)-3-methyl-4-phenyl-1,2,4-triazole derivatives were prepared and evaluated as selective antagonists for the human vasopressin V(1A) receptor. The compounds were examined for their affinity to the cloned human V(1A) receptor (hV(1A)) and selectivity vs the cloned human V(2) receptor (hV(2)). By utilizing the structure-activity relationship on 4,4-difluoro-5-methylidene-2,3,4,5-tetrahydrobenzazepine derivatives as dual antagonists for the V(1A) and V(2) receptors in our previous study, we found that substituting the methoxy group at the 2-position of the 4-phenyl ring with (4-methylpiperazin-1-yl)alkoxy moieties brought about marked improvement of both affinity to hV(1A) and selectivity vs hV(2). Further introduction of a methyl group into the 6-position of the 4-phenyl ring resulted in additional improvement of selectivity. One particular compound, 5-(4-biphenyl)-3-methyl-4-[2-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)hexyloxy]phenyl]-1,2,4-triazole (19) showed potent affinity to hV(1A) with a K(i) value of 1.04 nM and high selectivity with a 1700-fold selectivity vs hV(2). We also found marked differences in the affinity of compounds in this series between the human and the rat receptors. Compound 19 was further examined for its V(1A) receptor antagonist activity in rats. As a result, 19 demonstrated antagonist activities toward an arginine vasopressin-induced increase in diastolic blood pressure after intravenous or oral administration and long-lasting oral activity.   Серия 5 - (4-дифенил)-3-метил-4-фенил-1 ,2,4-triazole производных были подготовлены и оценены как селективный антагонистов человеческой вазопрессина V (1A) рецептор. В соединения были проверены на предмет их принадлежности к клонированного человеческого V (1A) рецептор (hV (1A)), и избирательность против клонированного человеческого V (2) рецептор (hV (2)). При использовании структуры-активности отношения на 4,4-дифтор-5-methylidene-2 ,3,4,5-tetrahydrobenzazepine производных, как двойное антагонистов для V (1A) и V (2) рецепторов, в нашем предыдущем исследовании, мы обнаружили, , что замена метокси группу на 2 позиции-4-фенил кольцо с (4-methylpiperazin-1-ил) alkoxy фрагментов привели к заметному улучшению, так близость к hV (1A), и избирательность против hV (2). Дальнейшее создание метил группы в 6-позиции из 4-фенил кольца привело к дополнительным улучшение селективности. Одним из конкретных соединений, 5 - (4-дифенил)-3-метил-4-[2 - [6 - (4-метил-1-piperazinyl) hexyloxy] фенил] -1,2,4-triazole (19) показало, сильнодействующих близость к hV (1A), с K (я) стоимостью 1,04 нМ и высокой избирательности в 1700 раз избирательности против hV (2). Мы также найдены заметные различия в близости соединений, в этой серии между человеком и крыс рецепторов. Подворье 19, и далее изучать ее V (1A) рецепторов антагонист активности у крыс. В результате, 19 продемонстрировали антагониста деятельности в направлении аргинина вазопрессина-индуцированное увеличение в диастолического давления крови после внутривенного или устной форме управления и долгосрочного устное деятельности.

к списку статей за 2002 год (en)

в библиотеку