Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Yamamoto F, Aoki M, Furusawa Y, Ando K, Kuwabara Y, Masuda K, Sasaki S, Maeda M.
Дата:2002 год, май.

Synthesis and evaluation of 4-bromo-1-(3-[18F]fluoropropyl)-2-nitroimidazole with a low energy LUMO orbital designed as brain hypoxia-targeting imaging agent.

  автоматический перевод
In order to develop new imaging markers for brain hypoxia, 4-bromo-1-(3-fluoropropyl)-2-nitroimidazole (4-BrFPN) was designed based on molecular orbital calculations, synthesized and labeled with fluorine-18 as a lipophilic nitroimidazole analog with a lower energy LUMO orbital than those for fluoromisonidazole (FMISO) and 1-(3-fluoropropyl)-2-nitroimidazole (FPN). In an in vitro radiosensitization study, the sensitizer enhancement ratio for 4-BrFPN was found to be 1.65 at a I mM concentration, in comparison to 1.81 for FMISO. The preparation of 18F-labeled 4-BrFPN (4-Br18FPN) was achieved by [18F]fluoride ion displacement reaction of the tosylate precursor, in a reasonable radiochemical yield (33%, not corrected for decay). Metabolites in tumor and muscle extracts from methylcholanthrene-induced fibrosarcoma mice, as well as the tissue distribution of 4-Br18FPN in normal rats, were studied. The initial uptake into rat brain of 4-Br18FPN was significantly higher relative to 18F-labeled FMISO (18FMISO), followed by a rapid washout from the brain. The tumor uptake of 4-Br18FPN was somewhat enhanced compared to those obtained with 18FMISO and 18F-labeled FPN (18FPN), but with lower tumor localization than 18FMISO. Analyses of tumor and muscle extracts showed metabolites remaining base line on the radio-TLC plates, and they were produced to a greater extent in tumor than muscle. The use of two drugs which increase hypoxic cell fraction in tumor, hydralazine or nitro-L-arginine, produced a significant increase in tumor levels of 4-Br18FPN, suggestive of a hypoxic mechanism of accumulation. The results imply that lowering of the LUMO energy of a molecule alone is not sufficient to improve its biodistribution properties for better imaging of regions of hypoxia.   В целях разработки новых изображений маркеры для мозга гипоксии, 4-бромо-1-(3-fluoropropyl)-2-nitroimidazole (4-BrFPN) был разработан на основе молекулярных орбитальных расчетов, обобщение и помечены с фтор-18 как lipophilic nitroimidazole аналог с более низкой энергии LUMO орбиты, чем для fluoromisonidazole (FMISO) и 1 - (3-fluoropropyl)-2-nitroimidazole (FPN). В vitro в radiosensitization исследования, sensitizer повышение соотношения для 4-BrFPN было установлено, что на 1,65 я мМ концентрации, в сравнении с 1,81 в FMISO. Подготовка 18F-помечены 4-BrFPN (4-Br18FPN) было достигнуто путем [18F] перемещения ионов фтора реакция на tosylate прекурсоров, в разумные радиохимической доходность (33%, без поправки на распад). Метаболиты в опухолевых и мышцы выдержки из methylcholanthrene вызванных фибросаркомы мыши, а также ткани распределения 4-Br18FPN в обычных крыс, были изучены. Первоначальный поглощения в мозг крыс из 4-Br18FPN была значительно выше по сравнению с 18F-помечены FMISO (18FMISO), а затем быстрое вымывание из головного мозга. В опухоли поглощения 4-Br18FPN несколько расширенной по сравнению с результатами, полученными с 18FMISO и 18F-помечены FPN (18FPN), но с более низкой локализации опухоли, чем 18FMISO. Анализ опухоли и мышцы экстрактов показали метаболитов оставшихся базового на радио-TLC тарелки, и они были в большей степени, в опухоли, чем мышцы. Использование двух препаратов, которые увеличивают долю гипоксических клеток в опухолевые, гидралазин или нитро-L-аргинина, подготовила значительный рост опухоли уровнях 4-Br18FPN, свидетельствует о гипоксических механизм накопления. Полученные результаты означают, что снижение на LUMO энергии молекулы сами по себе не являются достаточными для улучшения ее свойств biodistribution для улучшения изображения регионов гипоксии.

к списку статей за 2002 год (en)

в библиотеку