Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Loll PJ, Sharkey CT, O'Connor SJ, Dooley CM, O'Brien E, Devocelle M, Nolan KB, Selinsky BS, Fitzgerald DJ.
Дата:2001 год, декабрь.

O-acetylsalicylhydroxamic acid, a novel acetylating inhibitor of prostaglandin H2 synthase: structural and functional characterization of enzyme-inhibitor interactions.

  автоматический перевод
Aspirin is unique among clinically used nonsteroidal antiinflammatory drugs in that it irreversibly inactivates prostaglandin (PG) H2 synthase (PGHS) via acetylation of an active-site serine residue. We report the synthesis and characterization of a novel acetylating agent, O-acetylsalicylhydroxamic acid (AcSHA), which inhibits PGE2 synthesis in vivo and blocks the cyclooxygenase activity of PGHS in vitro. AcSHA requires the presence of the active-site residue Ser-529 to be active against human PGHS-1; the S529A mutant is resistant to inactivation by the inhibitor. Analysis of PGHS inactivation by AcSHA, coupled with the X-ray crystal structure of the complex of ovine PGHS-1 with AcSHA, confirms that the inhibitor elicits its effects via acetylation of Ser-529 in the cyclooxygenase active site. The crystal structure reveals an intact inhibitor molecule bound in the enzyme's cyclooxygenase active-site channel, hydrogen bonding with Arg-119 of the enzyme. The structure-activity profile of AcSHA can be rationalized in terms of the crystal structure of the enzyme-ligand complex. AcSHA may prove useful as a lead compound to facilitate the development of new acetylating inhibitors.   Аспирин является уникальной среди клинически используется nonsteroidal противовоспалительные лекарства в том, что оно необратимо инактивирует простагландинов (PG) H2 синтазы (PGHS) через acetylation с активной-сайт серин остатков. Мы доклад об обобщении и характеристика романа acetylating агента, O-acetylsalicylhydroxamic кислоты (AcSHA), который препятствует PGE2 синтез в живом и блокирует активность циклооксигеназы PGHS в vitro. AcSHA требует присутствия активно-сайт остатков Сер-529 быть активными в отношении человека PGHS-1; на S529A мутанта устойчив к инактивации на стабилизаторе. Анализ PGHS инактивации AcSHA путем, в сочетании с рентгеновской кристаллической структуры комплекса баран PGHS-1 с AcSHA, подтверждает, что ингибитор вызывает его последствия через acetylation в Сер-529 в циклооксигеназы Активные сайта. В кристаллической структуры свидетельствует о целой ингибитора связан в молекуле фермента циклооксигеназы в активно-сайте канала, водородных связей с Арг-119 из ферментов. Структура-активность профиль AcSHA можно упорядочить с точки зрения кристаллической структуры фермента-лиганд комплекса. AcSHA может оказаться полезным в качестве ведущего компонента в целях содействия развитию новых acetylating ингибиторов.

к списку статей за 2001 год (en)

в библиотеку