Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы: Rabinowitz MH, Andrews RC, Becherer JD, Bickett DM, Bubacz DG, Conway JG, Cowan DJ, Gaul M, Glennon K, Lambert MH, Leesnitzer MA, McDougald DL, Moss ML, Musso DL, Rizzolio MC.
Дата:2001 год, ноябрь.

Design of selective and soluble inhibitors of tumor necrosis factor-alpha converting enzyme (TACE).

  автоматический перевод
A program to improve upon the in vitro, in vivo, and physicochemical properties of N-hydroxyformamide TACE inhibitor GW 3333 (1) is described. Using the primary structure of pro-TNF-alpha, along with a homology model of the catalytic domain of TACE based on the X-ray diffraction coordinates of adamalysin, we synthesized N-hydroxyformamide TACE inhibitors containing a P2' arginine side chain. Introduction of nitro and sulfonyl electron-withdrawing groups covalently bound to the P2' guanidine moiety rendered the inhibitors electronically neutral at cellular pH and led to potent inhibition of TNF-alpha release from stimulated macrophages. Inhibitors containing these arginine mimetics were found to have increased solubility in simulated gastric fluid (SGF) relative to 1, allowing for the incorporation of lipophilic P1' side chains which had the effect of retaining potent TACE inhibition, but reducing potency against matrix metalloproteases (MMPs) thus increasing overall selectivity against MMP1, MMP3, and MMP9. Selected compounds showed good to excellent in vivo TNF inhibition when administered via subcutaneous injection. One inhibitor, 28a, with roughly 10x selectivity over MMP1 and MMP3 and high solubility in SGF, was evaluated in the rat zymosan-induced pleuisy model of inflammation and found to inhibit zymosan-stimulated pleural TNF-alpha elevation by 30%.   Программа по повышению уровня в vitro, в живом организме, и физико-химические свойства N-hydroxyformamide TACE ингибитор GW 3333 (1) описывается. Использование первичной структуры про-ФНО-альфа, вместе с гомологии модель каталитического области TACE основан на рентгеновской дифракции координатами adamalysin, мы синтезированы N-hydroxyformamide TACE ингибиторов содержащий P2 "аргинина боковой цепи. Представление нитро и улфонил электронно-снятия групп ковалентно связан с P2 "гуанидингидрохлорида moiety тому, что ингибиторы в электронном виде на сотовые нейтральным рН и привела к мощным ингибирование ФНО-альфа-релиз от стимулирует макрофаги. Ингибиторы, содержащие эти аргинина mimetics было установлено, что увеличение растворимости в искусственной желудка жидкости (SGF) по сравнению с 1, что позволит обеспечить учет lipophilic P1 стороне сети, которые в силу сохранения мощного TACE торможения, но и снижение потенции против матрицы metalloproteases (ММП ), таким образом, общее увеличение селективности в отношении MMP1, MMP3 и MMP9. Отдельные соединения показало, хорошо отлично живом ФНО торможения, когда управление с помощью подкожных инъекций. Один ингибитор, 28a, с примерно 10x избирательности над MMP1 и MMP3 и высокой растворимости в SGF, был оценен в крыса zymosan вызванных pleuisy модель воспаление, и он препятствует zymosan-стимулировали плевральной ФНО-альфа высоте на 30%.

к списку статей за 2001 год (en)

в библиотеку