Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Wender PA, Mitchell DJ, Pattabiraman K, Pelkey ET, Steinman L, Rothbard JB.
Дата:2000 год, ноябрь.

The design, synthesis, and evaluation of molecules that enable or enhance cellular uptake: peptoid molecular transporters.

  автоматический перевод
Certain proteins contain subunits that enable their active translocation across the plasma membrane into cells. In the specific case of HIV-1, this subunit is the basic domain Tat(49-57) (RKKRRQRRR). To establish the optimal structural requirements for this translocation process, and thereby to develop improved molecular transporters that could deliver agents into cells, a series of analogues of Tat(49-57) were prepared and their cellular uptake into Jurkat cells was determined by flow cytometry. All truncated and alanine-substituted analogues exhibited diminished cellular uptake, suggesting that the cationic residues of Tat(49-57) play a principal role in its uptake. Charge alone, however, is insufficient for transport as oligomers of several cationic amino acids (histidine, lysine, and ornithine) are less effective than Tat(49-57) in cellular uptake. In contrast, a 9-mer of l-arginine (R9) was 20-fold more efficient than Tat(49-57) at cellular uptake as determined by Michaelis-Menton kinetic analysis. The d-arginine oligomer (r9) exhibited an even greater uptake rate enhancement (>100-fold). Collectively, these studies suggest that the guanidinium groups of Tat(49-57) play a greater role in facilitating cellular uptake than either charge or backbone structure. Based on this analysis, we designed and synthesized a class of polyguanidine peptoid derivatives. Remarkably, the subset of peptoid analogues containing a six-methylene spacer between the guanidine head group and backbone (N-hxg), exhibited significantly enhanced cellular uptake compared to Tat(49-57) and even to r9. Overall, a transporter has been developed that is superior to Tat(49-57), protease resistant, and more readily and economically prepared.   Некоторые белки содержат подразделения, которые позволяют их активное перемещение через плазменной мембраны в клетки. В конкретном случае с ВИЧ-1, это подразделение является основной домен Тат (49-57) (RKKRRQRRR). Чтобы создать оптимальные структурные требования по данному транслокации процесса, и тем самым для разработки более совершенных молекулярно перевозчиков, которые могли бы доставить агентов в клетки, ряд аналогов Тат (49-57), были подготовлены и их поглощения в сотовой Журкат клеток определяется цитометрии . Все урезана и аланин-замещенных аналогов выставлены уменьшилась сотовой поглощения, что свидетельствует о том, что катионных остатки Тат (49-57) сыграть главную роль в его поглощения. Зарядка в одиночку, однако, недостаточно для транспорта, как олигомеров ряда катионных аминокислот (гистидина, лизина, и ornithine) является менее эффективным, чем Тат (49-57), в сотовой поглощения. В отличие от этого, на 9-морских о л-аргинина (R9) был в 20 раз более эффективно, чем Тат (49-57), на сотовые поглощения, как определяется Михаэлиса-Ментон кинетического анализа. На г-аргинина олигомер (r9) выставлены еще большее укрепление курса поглощения (> 100 раз). В совокупности эти исследования указывают на то, что guanidinium групп Тат (49-57) играть более активную роль в содействии сотовой поглощения чем либо обвинений или магистральной структуры. Исходя из этого анализа, мы разработали и обобщены класса polyguanidine peptoid производные. Примечательно, что в подгруппе peptoid аналогов, содержащий шесть метиленового spacer между гуанидингидрохлорида руководитель группы и позвоночника (N-hxg), выставлены значительно повысить сотовой поглощения по сравнению с Тат (49-57), и даже r9. В общем, транспортировщик была разработана, что превосходит Тат (49-57), протеазы устойчивы, и с большей готовностью и экономически подготовлен.

к списку статей за 2000 год (en)

в библиотеку