Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Hawtin SR, Wesley VJ, Parslow RA, Patel S, Wheatley M.
Дата:2000 год, ноябрь.

Critical role of a subdomain of the N-terminus of the V1a vasopressin receptor for binding agonists but not antagonists; functional rescue by the oxytocin receptor N-terminus.

  автоматический перевод
A fundamental issue in molecular pharmacology is to define how agonist:receptor interaction differs from that of antagonist:receptor. The V(1a) receptor (V(1a)R) is a member of a family of related G-protein-coupled receptors that are activated by the neurohypophysial peptide hormone arginine-vasopressin (AVP). Here we define a short subdomain of the N-terminus of the V(1a)R from Glu(37) to Asn(47) that is an absolute requirement for binding AVP and other agonists. In marked contrast to the situation for agonists, deleting this segment has little or no effect on the binding of either peptide or non-peptide antagonists. In addition, we established that this subdomain was crucial for receptor activation and second messenger generation. The oxytocin receptor (OTR) also binds AVP with high affinity but exhibits a different pharmacological profile to the V(1a)R. Substitution of the N-terminus of the V(1a)R with the corresponding sequence from the OTR generated a chimeric receptor (OTR(N)-V(1a)R). The presence of the OTR N-terminus recovered high affinity agonist binding such that the OTR(N)-V(1a)R possessed almost wild-type V(1a)R pharmacology and signaling. Consequently, a domain within the N-terminus is required for agonist binding but it does not provide the molecular discriminator for subtype-selective agonist recognition. Cotransfection and peptide mimetic studies demonstrated that this N-terminal subdomain had to be contiguous with the receptor polypeptide to be functional. This study establishes that a segment of the V(1a)R N-terminus has a pivotal role in the mechanism of agonist binding and provides molecular insight into key differences between the interaction of agonists and antagonists with a peptide receptor family.   Один из основных вопросов в области молекулярной фармакологии заключается в том, чтобы определить, как агонистом: рецептор взаимодействия отличается от антагониста: приемные. В V (1a) рецептор (V (1a) R) является членом семьи, связанные G--белками рецепторов, что приводятся в действие с neurohypophysial пептидных гормонов аргинина-вазопрессина (АВП). Здесь мы определяем короткий субдомен из N-окончание из V (1a) R от Глу (37) к Asn (47), что является абсолютным требованием для обязательного AVP и другие агонисты. В отличие ситуации для агонистов, исключить этот сегмент практически не сказывается на обязательные либо пептида или пептида-антагонисты. Кроме того, мы установили, что этот субдомен имеет решающее значение для активации рецептора и второго поколения пейджер. В окситоцина рецептор (жилья) также связывает AVP с высокой близости, но экспонаты иной фармакологической профиль для V (1a) Р. Замена на N-окончание из V (1a) R с соответствующей последовательности из жилья породил химер рецептор (жилья (N)-V (1a) R). Наличие жилья на N-окончание выздоровел высокой близости агонистом обязательные такие, что жилья (N)-V (1a) R обладает почти дикого V (1a) R фармакологии и сигнализации. Таким образом, домен в N-русло необходима для агонистом обязательным, но это не дает молекулярном дискриминатора для подтипа-селективный агонист признания. Cotransfection и пептид mimetic исследования показали, что это N-терминал субдомен было сопредельных с рецептор полипептидный быть функциональным. Это исследование предусматривает, что часть из V (1a) R N-русло играет ключевую роль в механизме агонистом обязательным и обеспечивает молекулярный анализ основных различий между взаимодействия агонистов и антагонистов в пептид приемные семьи.

к списку статей за 2000 год (en)

в библиотеку