Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Boer R, Ulrich WR, Klein T, Mirau B, Haas S, Baur I.
Дата:2000 год, ноябрь.

The inhibitory potency and selectivity of arginine substrate site nitric-oxide synthase inhibitors is solely determined by their affinity toward the different isoenzymes.

  автоматический перевод
We have investigated various nitric oxide (NO) synthase inhibitors for their affinity and selectivity toward the three human isoenzymes in radioligand binding experiments. Therefore, we developed the new radioligand [(3)H]2-amino-4-picoline to measure binding of these compounds to the three human NO synthase (NOS) isoenzymes. Aminopicoline is a potent and nonselective inhibitor of all three isoforms. [(3)H]2-amino-4-picoline bound saturably and with high affinity to human NOSs. Affinity constants (K(D) values) of 59, 111, and 136 nM were obtained for the inducible, neuronal, and endothelial NOS isoforms (iNOS, nNOS, eNOS). Binding of [(3)H]2-amino-4-picoline was competitive with the substrate arginine. From all the inhibitors tested, AMT (2-amino-5, 6-dihydro-6-methyl-4H-1,3-thiazine hydrochloride) showed the highest affinity and no selectivity. L-NIL [L-N(6)-(1-Iminoethyl)lysine hydrochloride] and aminoguanidine were moderately iNOS-selective while L-NA (N(G)-nitro-L-arginine) and L-NAME (N(G)-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride) showed selectivity toward the constitutive isoforms. High iNOS versus eNOS selectivity was found for 1400W, whereas several isothiourea derivatives and 1400W displayed moderate n- versus eNOS selectivity. To relate the affinity of these compounds to their inhibitory potency, we measured the inhibitory potency under almost identical conditions using a new microtiter plate assay. The inhibitory potency of selective and nonselective NOS inhibitors was almost exactly mirrored by their affinity toward the different isoenzymes. Highly significant correlations were obtained between the potency of enzyme inhibition and the inhibition of [(3)H]2-amino-4-picoline binding for all three isoenzymes. These data show that the potency and selectivity of NOS inhibitors are solely determined by their affinity toward the different isoforms. Furthermore, these data identify the new radioligand [(3)H]2-amino-4-picoline as a very useful radiolabel for the investigation of the substrate binding site of all three isoforms.   Мы расследовали различных оксида азота (NO) синтазы ингибиторы для их сродство и избирательность в направлении три человека isoenzymes в radioligand обязательного экспериментов. Поэтому мы разработали новый radioligand [(3) H] 2-амино-4-пиколина измерить связывания этих соединений на три человека NO синтазы (NOS) isoenzymes. Aminopicoline является мощным и неселективная ингибитор всех трех изоформ. [(3) H] 2-амино-4-пиколина saturably связано и с высокой близости к человеческой NOSs. Аффинити константы (K (D) значения) из 59, 111, и 136 нМ были получены для индукторов, нервных, и эндотелиальной изоформы NOS (iNOS, nNOS, eNOS). Связывание в [(3) H] 2-амино-4-пиколина была конкурентоспособной с подложкой аргинина. Из всех ингибиторов тестирование, AMT (2-амино-5, 6-дигидро-6-метил-4H-1 ,3-thiazine гидрохлорид), свидетельствуют о высоком близости, и нет избирательности. L-NIL [Л.Н. (6) - (1-Iminoethyl) лизина гидрохлорид] и aminoguanidine были умеренно iNOS-селективной, а L-НС (N (G)-нитро-L-аргинина) и L-NAME (N (G) -- нитро-L-аргинина метиловый эфир гидрохлорид) показали избирательности к учредительной изоформ. Верховный iNOS сравнению eNOS избирательности было найдено 1400W, а несколько isothiourea дериватов и 1400W показаны умеренные н-в сравнении eNOS селективности. Чтобы соотнести близость этих соединений с их ингибирующего активность, мы измерили ингибирующего активность в почти одинаковых условиях с использованием новых microtiter знака тесте. В тормозных потенции и селективных ингибиторов NOS неселективная почти точно отражали их принадлежности к различным isoenzymes. Высоко значительных корреляций были получены между активность ферментов ингибирование и ингибирование [(3) H] 2-амино-4-пиколина обязательными для всех трех isoenzymes. Эти данные свидетельствуют о том, что активность и селективность ингибиторов NOS являются исключительно определяться в зависимости от их принадлежности к различным изоформ. Кроме того, эти данные выявить новые radioligand [(3) H] 2-амино-4-пиколина как весьма полезный radiolabel для расследования субстрата обязательного сайте всех трех изоформ.

к списку статей за 2000 год (en)

в библиотеку