Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Huang H, Martasek P, Roman LJ, Masters BS, Silverman RB.
Дата:1999 год, август.

N(omega)-Nitroarginine-containing dipeptide amides.

  автоматический перевод
Selective inhibition of the isoforms of nitric oxide synthase (NOS) could be therapeutically useful in the treatment of certain disease states arising from the overproduction of nitric oxide (NO). Recently, we reported the dipeptide methyl ester, D-Phe-D-Arg(NO)()2-OMe (19), as a modest inhibitor of nNOS (K(i) = 2 microM), but with selectivity over iNOS as high as 1800-fold (Silverman, R. B.; Huang, H.; Marletta, M. A.; Martasek, P. J. Med. Chem. 1997, 40, 2813-2817). Here a library of 152 dipeptide amides containing nitroarginine and amino acids other than Phe are synthesized and screened for activity. Excellent inhibitory potency and selectivity for nNOS over eNOS and iNOS is achieved with the dipeptide amides containing a basic amine side chain (20-24), which indicates a possible electrostatic (or hydrogen bonding) interaction at the enzyme active site. The most potent nNOS inhibitor among these compounds is L-Arg(NO)()2-L-Dbu-NH(2) (23) (K(i) = 130 nM), which also exhibits the highest selectivity over eNOS (>1500-fold) with a 192-fold selectivity over iNOS. These compounds do not exhibit time-dependent inhibition. The order and the chirality of the amino acids in the dipeptide amides have profound influences on the inhibitory potency as well as on the isoform selectivity. These dipeptide amide inhibitors open the door to the design of potent and highly selective inhibitors of nNOS.   Селективное ингибирование из изоформ в синтазы окиси азота (NOS), может быть терапевтически полезным при лечении некоторых заболеваний говорится, возникающие в связи с перепроизводство оксида азота (NO). Недавно мы сообщали о dipeptide метиловый эфир, D-Phe-D-Арг (NO) () 2-OMe (19), в качестве скромного ингибитором nNOS (K (я) = 2 microM), но с более избирательного, как iNOS выше, чем 1800 раз (Сильверман, РБ; Хуан, H.; Марлетта, MA; Martasek, ПДж Мед. химии. 1997, 40, 2813-2817). Здесь библиотеки 152 dipeptide амидов, содержащих nitroarginine и аминокислоты, помимо Phe обобщаются и анализируются на предмет деятельности. Отлично ингибирующего активность и селективность по nNOS над eNOS и iNOS достигается с dipeptide амидов, содержащий основные амин боковой цепи (20-24), что указывает на возможные электростатические (или водородной связи) взаимодействие на фермент активно сайта. Самым мощным nNOS ингибитора среди этих соединений является L-Арг (NO) () 2-L-Dbu-NH (2) (23) (K (я) = 130 нМ), который также экспонаты самого высокого избирательного над eNOS (> 1500-раза), в 192 раз более избирательности iNOS. Эти соединения не проявляют зависящие от времени торможения. Порядок и спиральностью из аминокислот в dipeptide амиды оказывают глубокое влияние на тормозящей потенции, а также на изоформа селективности. Эти dipeptide амид ингибиторов открыть дверь для разработки мощной и весьма избирательно ингибиторы nNOS.

к списку статей за 1999 год (en)

в библиотеку