Аргинин.Ру - всё об аргинине  
В начало
Контакты
Рекламодателям
 


молекула L-arginine
молекула L-arginine

Нобелевские лауреаты 1998 года:

Ф.Ферчготт

Л.Игнарро

Ф.Мурад

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Про аргинин:

Что такое аргинин?
Откуда берется аргинин?
Механизм действия.

Аргинин в медицине:

Сердечная недостаточн.
Стенокардия
Гипертония
Онкология (рак)
Геронтология (старение)
Атеросклероз
Травмы
Ожоги
Гормональный обмен
ВИЧ/СПИД

Где купить аргинин

аргинин по 1000 мг 90 капсул производства Solgar

Библиотека статей:




Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_base has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 21

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_client has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 615

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_context has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1177

Deprecated: Methods with the same name as their class will not be constructors in a future version of PHP; SAPE_articles has a deprecated constructor in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1529

Warning: Use of undefined constant _SAPE_USER - assumed '_SAPE_USER' (this will throw an Error in a future version of PHP) in /home/ih72672/public_html/arginine.ru/1152e72650d4093c1a42c7534a7d7797/sape.php on line 1090
Авторы:Lepist EI, Ostergaard J, Fredholt K, Lennernäs H, Friis GJ.
Дата:1999 год, июль.

Stability and perfusion studies of Desmopressin (dDAVP) and prodrugs in the rat jejunum.

  автоматический перевод
Three aliphatic carboxylic acid esters of the tyrosine phenolic group in Desmopressin (dDAVP) were investigated in vitro for their stability and metabolism in rat gastrointestinal media. The degradation followed strictly first-order kinetics and the prodrugs were quantitatively converted to dDAVP. The n-hexanoyl (II) and n-octanoyl (III) esters were rapidly hydrolysed in 10% rat jejunal fluid showing half-lives of 1.1+/-0.2 min and 1.4+/-0.1 min, respectively. In 5 % rat jejunal homogenate the half-lives were 3.2+/-0.2 min and <30 sec, respectively. The sterically hindered pivalate ester (I) proved to be more stable. The half-lives were 10.3+/-0.3 min in 10% rat jejunal fluid and 1.5+/-0.1 min in 10% rat jejunal homogenate, respectively. The presence of paraoxon, an inhibitor of type B esterases significantly decreased the degradation rate of the pivalate ester (I) in rat jejunal fluid (t1/2 > 5 hrs) indicating that the prodrug is converted to dDAVP by rapid luminal breakdown of the ester bond. It was shown that approximately 13 % of prodrug I disappeared from the gut lumen during a single-pass perfusion experiment in rat jejunum. Our results indicate that the disappearance from the jejunal lumen was primarily caused by degradation of the prodrug to dDAVP by esterases rather than absorption. The better stability of the sterically hindered prodrug (I) indicate that even more sterically hindered prodrugs will be a better choice for a further optimization of stability and lipophilicity, and consequently a potentially improved intestinal absorption of dDAVP.   Три алифатические карбоновые кислоты эфиры на тирозин фенольные группы в Desmopressin (dDAVP) были расследованы в vitro для их стабильности и обмен веществ в желудочно-кишечном крыса средств массовой информации. Деградация следуют строго первого порядка кинетики и prodrugs были преобразованы в количественном dDAVP. В н-hexanoyl (II) и н-octanoyl (III) эфиры были быстро hydrolysed в 10% крыс jejunal жидкости с указанием половину жизни 1,1 + / -0,2 мин и 1,4 + / -0,1 мин, соответственно. В 5% крыс jejunal гомогенате полувековой жизни были 3,2 + / -0,2 мин и <30 сек, соответственно. В sterically мешает pivalate эфира (I), оказалась более стабильной. В половину жизни были 10,3 + / -0,3 мин в 10% крыс jejunal жидкости и 1,5 + / -0,1 мин в 10% крыс jejunal гомогенате, соответственно. Присутствие параоксон, ингибитор типа Б esterases значительно снизило темпы деградации в pivalate эфира (I) в крыса jejunal жидкости (t1 / 2> 5 часов) с указанием, что prodrug преобразуется в dDAVP быстрым luminal разбивка из эфира облигаций. Было показано, что примерно 13% prodrug я исчез из кишок люмен, в течение одного-пройти перфузии эксперимента крысы jejunum. Наши результаты свидетельствуют о том, что исчезновение из jejunal люмен, в первую очередь, вызванных ухудшением состояния prodrug к dDAVP на esterases, а не поглощения. Чем лучше стабильности в sterically мешает prodrug (I) указывают, что даже более sterically мешает prodrugs будет лучшим выбором для дальнейшей оптимизации, стабильности и lipophilicity, и, следовательно, потенциально более кишечного поглощения dDAVP.

к списку статей за 1999 год (en)

в библиотеку